2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-103605
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 1835705-55-9
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl
  • HY-133799
    Pomalidomide-C7-COOH 2225940-51-0 98.07%
    Pomalidomide-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。
    Pomalidomide-C7-COOH
  • HY-122725B
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 2595367-27-2 98.44%
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride
  • HY-135250B
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 hydrochloride 2245697-88-3 98.53%
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物，用于 PROTAC dTAG-13。dTAG-13 是 FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 hydrochloride
  • HY-130737
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 2225940-49-6 98.78%
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid (Example 3) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 可用于 PROTAC 的合成。
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
  • HY-136237
    Thalidomide-NH-C5-NH2 hydrochloride 2375194-03-7 99.86%
    Thalidomide-NH-C5-NH2 hydrochloride 是合成的 E3 连接酶配体-连接缀合物，里面包含基于沙利度胺的 cereblon 配体和一个 Linker， 用于 PROTAC 的合成。
    Thalidomide-NH-C5-NH2 hydrochloride
  • HY-130798
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 2162120-87-6 99.58%
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于合成 XY028-133 (HY-129180)。
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid
  • HY-103604
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 2064292-52-8 98.06%
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride
  • HY-140942
    Biotin-PEG6-Thalidomide 2144775-48-2 98.51%
    Biotin-PEG6-Thalidomide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Biotin-PEG6-Thalidomide
  • HY-133487B
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 2341796-79-8
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂，例 8，XF038-164A，源于专利文献 WO2019173516A1。
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2
  • HY-130683
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 2489242-23-9 98.04%
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个 linker。Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224。
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-130952
    Thalidomide-O-C8-COOH 2225148-51-4
    Thalidomide-O-C8-COOH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-C8-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-C8-COOH
  • HY-131185
    Pomalidomide-amido-C3-COOH 2162120-77-4 99.51%
    Pomalidomide-amido-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Pomalidomide-amido-C3-COOH
  • HY-138782
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH 2731007-11-5 99.24%
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH
  • HY-138772
    Thalidomide-NH-PEG2-COOH 2412056-45-0 98.65%
    Thalidomide-NH-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-NH-PEG2-COOH
  • HY-128832
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 99.19%
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3
  • HY-122710A
    Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 2245697-85-0
    Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-133699
    Pomalidomide-PEG4-COOH 2138440-81-8 ≥98.0%
    Pomalidomide-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-接头偶联物。Pomalidomide-PEG4-COOH 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 接头 (摘自专利 WO2017184995A1)。
    Pomalidomide-PEG4-COOH
  • HY-136166
    Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 2138440-82-9 99.72%
    Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。
    Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid
  • HY-130951
    Thalidomide-O-C6-COOH 2169266-69-5 99.29%
    Thalidomide-O-C6-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-C6-COOH
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z